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一种新型芳香杂环酰胺化合物及其制备方法及医学应用技术。下面三溴氧磷批发厂家为您介绍三溴磷在新型芳香杂环酰胺化合物中的反应。
JAK激酶属于细胞质酪氨酸激酶的Janus kinase (JAK)家族,参与细胞因子受体介导的细胞内信号转导。JAK招募细胞因子受体,结合细胞因子,然后将细胞因子受体和共有的受体亚基二聚。JAK随后被另一个JAK自磷酸化和/或转磷酸化,导致受体磷酸化,信号转导和转录(STAT)成员的招募和磷酸化。磷酸化的SATA二聚并转移到细胞核,在那里它们结合到细胞因子反应的增强子区域。JAK在调节多种细胞因子受体家族的生物学反应中起着重要作用。Jak1基因敲除小鼠在出生后早期出现致死因子表型,神经系统也受损,导致幼崽出现先天性问题。结果显示,Jak1敲除小鼠胸腺细胞和B细胞分泌出现问题,Jak1敲除小鼠对IL-6和IL-10的组织反应明显减弱。
新型酰胺化合物、含有这些化合物的组合物及其应用的制备方法、所述化合物或其立体异构体、互变异构体或医学上可接受的盐或其溶剂或前药:
三溴氧磷厂家将N-[5-(4-(羟甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]联吡啶-2-l]环丙基甲酰胺(5)(1.3g, 4.22mmol)溶于氯仿(15 mL)中,再加入三溴磷(1.21g, 4.22mmol), 10-15度搅拌2小时。向反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液(50ml),并用二氯甲烷萃取(50ml×3)。有机相用饱和盐水(50ml)洗涤一次,用无水硫酸钠干燥,过滤浓缩得到粗产物。粗产物在硅胶柱上层析得到棕色固体n-[5-(4-(溴甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]聚吡啶-2-基]环丙基甲酰胺。
术语“氨基”是指具有一个氮原子和一个或两个氢原子的官能团。在本文中,“氨基”通常用于描述伯胺、仲胺或叔胺,根据使用该术语的上下文,该领域的技术人员可以很容易地识别出来。术语“胺”或“胺基”或“氨基”是指含有来自氨(NH3)的氮原子的官能团。胺基倾向于伯胺,这意味着氮与两个氢原子和一个含有已取代或未取代烷基、芳基、脂肪族或芳香族基团的取代基结合。胺基可以是仲胺,这意味着氮与一个氢原子和两个含有取代基或芳基或脂肪族或芳香族的取代基结合在一起,如下面定义的取代基或未取代的烷基或芳基。胺基可以是叔胺,这意味着它与含有取代基或未取代基的烷基或芳基、脂肪族或芳香族的三个取代基结合。胺基也可以是季胺,这意味着给定的胺基与第四个基团结合产生带正电的铵基。
除了共价取代外,这类多环杂芳基的每个环都可以有不同的连通性,如熔体、桥接、盘环等,不同量的三溴氧磷在新型芳香杂环酰胺化合物中的反应也不同。这一领域的技术人员将知道其他一些原子,如杂环原子何时连接到主要结构上。